公元626年7月2日。这天李世民率领尉迟恭等人，带了一支人马埋伏在玄武门（长安太极宫的北面正门）。不多久，太子李建成和齐王李元吉也骑着马来了，他们都是奉李渊之命来见驾的。可是到了玄武门，他们觉得有点不对劲，那个熟悉的领兵将军常何不知到哪儿去了，守卫人员看起来也很陌生。正疑惑时，门官出来传话，要他们把护卫留下，只身去见李渊。
李建成一听，调转马头就往回跑。这时李世民一边高叫：“站住，别走！”一边骑马赶了过来。李建成哪里肯听，只是没命地跑，李世民眼疾手快，搭弓一箭，射死了李建成。李元吉见状，也要拉弓射李世民，但心里慌张，他拉了几次弓都没拉开。这时尉迟恭带了七十名骑兵赶到，一阵乱箭把李元吉射下马来。李元吉吓得拼命逃，又被尉迟恭一刀砍死。
李渊在宫中等着三个儿子，却听到外面乱成一片。正不知是怎么回事，尉迟恭已手持长矛带着人马涌了进来。他向李渊禀报说，李建成、李元吉阴谋作乱，已被秦王杀了，“秦王怕乱兵惊动皇上，特派我来护驾。”他又要李渊下令，让太子宫和齐王府的护卫停止抵抗。
李渊听了，大吃一惊。面对这样的形势，他只好顺势应变，立李世民为太子。两个月后，他又传位给李世民，史称唐太宗。李渊自己做“太上皇”去了。
这场流血事件就是历史上有名的“玄武门之变”。这是一场无法避免的事件。
按封建的宗法制（古代维护贵族世袭统治的制度），李渊称帝后只能立长子李建成为太子，在建立唐王朝中屡立战功、有智有勇有才干的李世民只被封为秦王。李建成因此对李世民非常不放心。他与李元吉结成同党，拉拢李渊宠爱的妃子们，让她们在李渊面前说李世民的坏话，使李渊逐渐疏远了李世民。他们还不罢休，想进一步谋害李世民。一天，李建成请李世民去太子宫喝酒。谁知他在酒里下了毒，李世民喝了几口就腹痛呕吐。多亏陪席的李渊弟弟、淮安王李神通救护及时，李世民才保住了性命。