小儿体内各组织器官未完全发育好，生理功能尚未成熟，解毒功能也较差，所以，用药时应根据这些特点谨慎行事。
有些药物在成年人或年龄大些的孩子可用，在婴幼儿则不宜用。新生儿和较小婴儿的肝、肾和某些酶系统功能均不完善，用药时容易出现毒性反应。如抗生素类四环素、链霉素、卡那霉素等；解热镇痛药阿司匹林、扑热息痛等，一般不用，必须用时也应谨慎，稍大些的孩子使用时也应适当注意。小儿神经系统发育不完善，一些兴奋神经的药物一般也不宜用，使用时剂量也应特别小，以免引起抽风。小儿对某些药特别敏感，如吗啡、可待因、度冷丁等，小儿使用容易中毒，故不宜使用，尤其是1岁以下的婴幼儿应禁用。
小儿有新陈代谢旺盛，排汇功能快的特点。小儿的用药量有时按年龄计算，有时按体重计算。有些药物按体重计算是根据生理特点而定，用药量往往比按年龄计算略大些。如果小儿剂量都按体重计算，则小儿剂量比成人剂量也相应的大些。成人所用药物不可轻易给小孩用，有疑问时应去请教医生。