该类抗生素的杀菌原理是妨碍细菌细胞壁的合成，而哺乳类动物的细胞无细胞壁，所以青霉素类抗菌药物对人体细胞的毒性最低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响；且该类药物对母体肝、肾功能影响小，已证实青霉素类为妊娠期最安全的抗生素。但其缺点是抗菌谱较窄对细菌产生的β-内酰胺酶不稳定，易产生耐药性，对酸不稳定，不能口服，易出现过敏反应。目前临床应用的新型青霉素制剂已从多方面弥补了这些缺点，例如阿莫西林耐酸且为广谱抗生素；青霉素V钾片耐酸、耐酶，故以上两种抗生素口服制剂应用广泛。其他临床常用的广谱青霉素还有哌拉西林、美洛西林、羧苄西林、氨苄西林等；耐酶青霉素有苯唑西林、氯唑西林等。这里需说明的是近年来由于抗菌药物使用过于频繁，细菌耐药性增加，产酶菌株不断出现并呈增加趋势，β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦与不耐酶的青霉素组成复合制剂使这些药物对许多产酶菌株敏感，临床常用药物有：氨苄西林／舒巴坦钠（注射）、阿莫西林／克拉维酸钾（注射）、哌拉西林／三唑巴坦（仅有注射剂），该类药物动物试验显示没有致畸作用，但尚未以人体做过研究，故不推荐孕妇使用。总之临床应用的半合成的青霉素制剂种类繁多，每一种制剂抗菌谱有所区别，但共同点是无致畸胎作用，治疗量对孕妇及胎儿毒性很小，针对孕妇感染的特点，选用细菌感染敏感的抗菌药物，同时必须询问有无过敏史。