磺胺类药物（Sulfonamides, SAs）是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种，其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺类药的药理学特点：

①抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；

②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；

③磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；

④磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高；

⑤主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，医学教,育网搜|集整理易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；

磺胺类药的作用机制：

磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。

磺胺类药适用范围：

1、全身性感染

本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染；敏感流感嗜 血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎，脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎,流行性脑脊髓膜炎、扁桃体炎、肺炎、支气管炎、中耳炎。

对咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染（感冒）等病毒性疾病无效。原因不明的发热，一般也不能服用磺胺药，以免贻误诊断和治疗。

2、肠道感染

结肠炎、细菌性痢疾

3、局部应用磺胺类药

磺胺嘧啶银主要用于预防或治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面细菌感染，如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、金葡菌、肠球菌属等引起的创面感染。

醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积创伤后的铜绿假单胞菌感染。

磺胺醋酰钠则用于治疗结膜炎、沙眼等。

磺胺类药的不良反应：

包括胃肠道反应，如恶心，呕吐和腹泻；过敏反应，如皮疹，Stevens-John-son综合征，静脉炎，血清病，过敏症和血管性水肿；结晶尿，少尿和无尿；血液系统反应，如正铁血红蛋白血症，粒细胞增多症，血小板减少症，新生儿核黄疸和G6PD缺乏患者的溶血性贫血；光敏症；神经系统反应，如周围神经炎，失眠和头痛。长效磺胺比短效磺胺更易引起Stevens-Johson综合征。因磺胺药可将胆红素从白蛋白结合状态置换出来，故孕妇或新生儿应用磺胺药可引起核黄疸。因此临产孕妇或新生儿应禁用磺胺类药物。其他副作用包括甲状腺功能低下，肝炎，增加磺酰脲引起低血糖症的作用，并增加香豆素的抗凝作用。激活静止性红斑狼疮的病例也有报道。各种磺胺药引起副作用的发生率有所不同，但交叉过敏常见。

服用磺胺类药物注意事项：

1、用量要讲究

使用磺胺药物首剂应加倍，以达到迅速抑菌的目的，然后使用维持量(即正常量)，待症状消失后，最后给予2～3次最小量。以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。用药期间切记不可任意加大用药剂量，增加用药次数或延长疗程，以防药物蓄积中毒。

2、搭配要合理

与碳酸氢钠同服

磺胺类药物的代谢产物乙酰磺胺在偏酸的尿液中溶解度较低易析出结晶，而在碱性环境下溶解度却升高，因此，在长时间或大剂量服用磺胺类药物时，病人除多喝水外，还可以加等量的碳酸氢钠(小苏打)同服，用于碱化尿液，提高乙酰磺胺在尿液中的溶解度，增加乙酰磺胺的排泄量，减少结晶尿的形成。

勿与酸性药物同服

一些酸性药物如盐酸氯丙嗪、盐酸金霉素、维生素C、氯化铵、胃蛋白酶合剂、吐根合剂等，不宜与磺胺类药物合用，因为这些药物可酸化尿液，使磺胺类药物的代谢产物乙酰磺胺在尿液中的溶解度降低而析出结晶，产生结晶尿而损害肾脏。磺胺药特别是复方增效磺胺制剂，不能与多种药物如青霉素、四环素类、碳酸氢钠、氯化钙、氯丙嗪、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍，须单独使用。

3、掌握适应症

磺胺药的主要适应症是流脑、菌痢、肠炎、鼠疫及溶血性链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌等所致的各种感染，可以预防流脑和风湿热。但对病毒性疾病，如咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染等无效。对原因不明的发热也不能服用磺胺药，以免延误诊断和治疗。同时，磺胺药使用一段时间以后，会产生耐药性，一旦耐药性产生，所有的磺胺药都会失效，这时要迅速更换使用其它抗菌药物。

4、细节不忽视

有些磺胺药，在尿中溶解度很小，为增加其溶解度，须同时服用小苏打片，使尿呈碱性;其次，嘱病人多喝水，增加尿量，以降低尿中药物浓度。如果不喝大量水，尿量少，药物在尿中浓度很高，容易在肾小管、肾盂、输尿管、膀胱等处析出磺胺结晶，对肾脏产生机械性刺激，引起腰痛、血尿，甚至发生尿闭等。所以，病人必须多饮水，每天尿量不得少于1.5升。