磺胺类药物(Sulfonamides, SAs)是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称,是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。SAs种类可达数千种,其中应用较广并具有一定疗效的就有几十种。磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

磺胺类药的药理学特点:

①抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);

②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;

③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;

④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高;

⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,医学教,育网搜|集整理易引起血尿,结晶尿及肾脏损害;

磺胺类药的作用机制:

磺胺药是抑菌药,它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同,对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸,再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似,因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶,障碍二氢叶酸的合成,从而影响核酸的生成,抑制细菌生长繁殖。

磺胺类药适用范围:

1、全身性感染

本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜 血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎,流行性脑脊髓膜炎、扁桃体炎、肺炎、支气管炎、中耳炎。

对咽峡炎、咽痛和上呼吸道感染(感冒)等病毒性疾病无效。原因不明的发热,一般也不能服用磺胺药,以免贻误诊断和治疗。

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